柠檬桉主要有效成分为挥发油、树脂等。挥发油的主要成分为香茅醛（65%～80%）、香茅醇、牻牛儿醇、异胡薄荷醇、1，8- 桉油素和愈创木醇。柠檬桉叶及挥发油杀菌力较强，常用作抗菌剂、抗寄生虫、抗神经痛、防腐剂，并有祛痰、退热、止痛的功效。在欧美国家的芳香疗法中，柠檬桉叶油通常作为桉叶油使用，功效与蓝桉叶油相同，但它的香气有柠檬香味，更讨人喜欢。