| 用途: | IMD 0354是一种IKKβ抑制剂，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖，具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2G559和IC-2V814的细胞增殖。IMD-0354 (0.5 μM)导致HMC-1细胞周期停滞在G0/G1期。IMD-0354 (1 μM)增加带有亚二倍DNA的HMC-1细胞数。在HMC-1细胞中IMD-0354 (<1 μM)降低了S期与G2/M期细胞数的比值，IMD-0354 (1 μM) 降低Cyclin D3表达和pRb磷酸化并且具有时间依赖特性。在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 10 μM)对STAT3 和 STAT6的信号没有影响，而在高浓度时会轻微抑制STAT1 和 STAT5的磷酸化。 CBhCMCs中IMD-0354处理24小时后抑制NF-κB转移入核并且具有剂量依赖特性[1]。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性[2]。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时，IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降，还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复[3]。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位，明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生[4]。 |
