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CAS: 942487-16-3
分子式: C23H25F3N6O2
分子量: 474.48
英文名称: 
pf-03814735
n-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(cyclobutylamino)-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1,4-imin-9-yl]-2-oxoethyl]-acetamide
用途: PF-03814735是一种新型有效的,可逆Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3, FAK, TrkA作用效果稍弱,对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。Phase 1。在完整细胞中,PF-03814735对Aurora1和Aurora2激酶的抑制活性降低磷酸-Aurora1 (Thr 232,Aurora1活性的敏感指标,IC50 ~ 20 nM),磷酸化组蛋白H3 (IC50 ~ 50 nM),和磷酸-Aurora2 (IC50 ~150 nM)的水平。PF-03814735阻断细胞质分裂,从而抑制细胞增殖和多倍体多核细胞的形成。[1]一项最近的研究表明小细胞肺癌(SCLC)和,在较小程度上,结肠癌细胞系均对PF-03814735非常敏感。Myc基因家族和成视网膜细胞瘤通路成员的状态与PF-03814735的功效显著相关。[1]
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P873219MACKLINPF-0381473599%560元/1mg;   展开
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状态:粉末
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