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| CAS: | 941685-37-6 |
| 分子式: | C17H18N6 |
| 分子量: | 306.37 |
| 中文名称: | | 1h-pyrazole-1-propanenitrile, β-cyclopentyl-4-(7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-, (βs)- |
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| 英文名称: | | s-ruxolitinib (incb018424) |
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| 用途: | S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。INCB018424作用于Ba/F3细胞和HEL细胞，有效且选择性抑制JAK2V617F介导的信号和增殖。INCB018424作用于Ba/F3细胞，显著增强凋亡，这种作用具有剂量依赖性。INCB018424(64 nM) 作用于Ba/F3细胞，导致细胞线粒体去极化增加一倍。INCB018424抑制正常供体和真性红细胞增多症患者提供的红系祖细胞增殖，IC50分别为407 nM 和 223 nM。INCB018424显著有效作用于红系细胞集落形成，IC50为67nM。[1] |
