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首页\化工字典\CAS NO:936890-98-1
CAS: 936890-98-1
分子式: C21H22N6O3
分子量: 406.44
中文名称: 
OSI-027
英文名称: 
ASP4786
用途: OSI-027是一种选择性的有效的双重mTORC1和mTORC2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为22 nM 和 65 nM,作用于mTOR的选择性比作用于PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ或 DNA-PK高100多倍。Phase 1。OSI-027对mTORC1和mTORC2表现出选择性且ATP竞争性抑制活性,IC50分别为22 nM 和 65 nM。此外,OSI-027抑制磷酸-4E-BP的mTOR信号,细胞试验中IC50 为1 μM。[1] OSI-027对几种衍生自骨髓/巨核细胞的急性白血病细胞系,包括U937,KG-1,KBM-3B,ML-1,HL-60,和MEG-01细胞表现出剂量依赖性抗增殖活性。[2]最近的一项研究表明,OSI-027对mTORC1/2的抑制有效抑制乳腺癌细胞中Akt (S473)磷酸化和细胞增殖。[3]
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