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首页\化工字典\CAS NO:895158-95-9
CAS: 895158-95-9
分子式: C16H11FN6O
分子量: 322.3
英文名称: 
sc144
用途: SC144是一种具有口服活性的小分子gp130抑制剂,能够诱导gp130(S782)磷酸化和去糖基化、抑制STAT3磷酸化和核转位,并进一步抑制其下游靶基因的表达。SC144表现出对药物敏感和耐药肿瘤细胞系的细胞毒性。在大肠癌HT29细胞中联用时,SC144显示和5-氟尿嘧啶和oxaliplatin的协同作用。在oxaliplatin抗性HTOXAR3细胞中,,SC144比oxaliplatin预处理更加有效。此外,在MDA-MB-435细胞中,SC144和paclitaxel的组合表现出在细胞周期的调度相关的协同作用。[1] 体外SC144处理诱导gp130的磷酸化和去糖基化,产生表面结合的gp130和gp130的相关Stat3的活化的抑制。此外,SC144选择性抑制gp130底物诱导的下游信号激活,包括IL-6和LIF。在OVCAR-8细胞中,SC144处理下调gp130/Stat3调节的蛋白表达,包括Bcl-2,Bcl-xL,生存素,细胞周期蛋白D1,MMP-7,gp130和Ape1/Rel-1。[2]
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状态:粉末
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