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首页\化工字典\CAS NO:881375-00-4
CAS: 881375-00-4
分子式: C33H34N4O4S
分子量: 582.71
英文名称: 
ku-0060648
4-ethyl-n-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4h-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-1-piperazineacetamide
ku 0060648
用途: KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。KU-0060648表现对生长的不同抑制效果,但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中,KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95%以上MCF7细胞的增殖,而在SW620细胞中只有55%。在克隆生存测定法中,KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用,而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强,这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。[1]
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