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| CAS: | 856925-71-8 |
| 分子式: | C18H16N2O2 |
| 分子量: | 292.33 |
| 中文名称: | | (-)-ii型肌球蛋白 | | 1-苯基-1,2,3,4-四氢-4-羟基[2,3-b]-7-甲基喹啉-4-酮 |
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| 英文名称: | | (-)-blebbistatin | | 1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydro-4-hydroxypyrrolo[2.3-b]-7-methylquinolin-4-one |
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| 用途: | (-)-Blebbistatin是一种细胞渗透性抑制剂，作用于非肌球蛋白IIATPase，无细胞试验中IC50为~2 μM，不抑制肌球蛋白轻链激酶，抑制卵裂沟的缢缩，不干扰有丝分裂或收缩环的组装。Blebbistatin抑制细胞分裂，改变鱼角膜细胞的平滑运动，且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA，非肌肉肌球蛋白IIB，和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性，而不抑制平滑肌球蛋白。[1]Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性，也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性，而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白（IC50=80 μM）。Blebbistatin有效抑制Dictyostelium肌球蛋白II，但极其微弱抑制Acanthamoeba肌球蛋白II。Blebbistatin不抑制代表性的I，V，和X型肌球蛋白超家族成员。[2]Blebbistatin不与核苷酸竞争性结合到骨骼肌肌球蛋白亚片段-1。Blebbistatin优先结合到ATP酶，与ADP和磷酸盐在活性位点相互作用，减慢磷释放。Blebbistatin既不干扰肌球蛋白与肌动蛋白结合，也不干扰ATP诱导的肌动球蛋白解离。[3] |
