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CAS: 6823-69-4
分子式: C30H28N6O2·2HCl·XH2O
分子量: 577.5
中文名称: 
n,n′-bis[4-(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)phenyl]-3,3′-p-phenylene-bis-acrylamide dihydrochloride
n,n′-双[4-(4,5-二氢-1h-咪唑-2-基)苯基]-3,3′-苯双丙烯酰胺 二盐酸盐
英文名称: 
gw4869
用途: GW4869是中性Smase(鞘磷脂酶)的非竞争性抑制剂,IC50为1 μM。它对N-SMase具有选择性,在浓度高达150 μM时对酸性SMase没有抑制作用。GW4869在体外细胞模型中抑制N-SMase。GW4869并不显著地破坏TNF诱导的NF-κB易位入核,因此,GW4869不干涉TNF介导的其他关键信号作用。通过检测核浓染、caspase激活、PARP的降解以及台盼蓝吸收发现,GW4869能以浓度依赖方式保护细胞免于死亡,同时显著抑制细胞色素C从线粒体中的释放以及caspase9的激活,因此N-SMase的激活应位于线粒体线粒体功能障碍的上游。在浓度高达150 μM时,GW4869对克隆的人源A-SMase没有抑制作用,对其他水解酶如细菌磷脂酰胆碱-PLC和牛源PP2A没有或仅具有微弱抑制活性,而相对于人源lyso-PAF PLC,对大鼠大脑中此酶的活性更为显著[1]。
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