| |
| CAS: | 629664-81-9 |
| 分子式: | C25H24F2N2O3 |
| 分子量: | 438.47 |
| 中文名称: | | 异氟硼酸异丙酯 | | 3-(3,4-二氟苯甲酰基)-1,2,3,6-四氢-1,1-二甲基-氮杂环庚烷[4,5-b]吲哚-5-羧酸1-甲基乙基酯 | | 3-(3,4-二氟-苯甲酰基)-1,1-二亚甲基-1,2,3,6-四氢-阿斯皮诺[4,5-b]吲哚-5-羧酸异丙酯 |
|
| 英文名称: | | way-362450 | | 3-(3,4-difluoro-benzoyl)-1,1-dimethylene-1,2,3,6-tetrahydro-azepino [4,5-b]indole-5-carboxylic acid isopropyl ester | | way 362450 | | turofexorate isopropyl | | xl335 | | 3-(3,4-difluorobenzoyl)-1,2,3,6-tetrahydro-1,1-dimethyl-azepino[4,5-b]indole-5-carboxylic acid 1-methylethyl ester | | fxr 450 |
|
| 用途: | Turofexorate Isopropyl (XL335)是一种有效的，选择性的FXR激动剂，EC50为4 nM，高选择性作用于其他核受体，如LXR， PPAR， ER等，Phase 1。WAY-362450与人FXR的配体结合域(LBD)结合。WAY-362450主要存在于疏水袋，只有少数极性分子与WAY-362450接触。在启动子试验中，WAY-362450利用报告基因促进人BSEP，人SHP，和小鼠IBABP基因转录，EC50分别为17，230，和33 nM。WAY-362450在1 μM浓度下显著诱导BSEP，SHP，和IBABP的mRNAs编码，在人细胞培养物中作用分别为13-，2-，和20-倍。[1] WAY-362450在1 μM浓度下抑制人Hep3B肝癌细胞中白细胞介素-6诱导的CRP表达，抑制作用在FXR被短链RNA干扰时减弱。 |
