乙酰青霉胺主要用于类风湿性关节炎、慢性迁延性肝炎、硬皮病、口眼干燥关节炎综合征等自身免疫性疾病。还广泛用于由Chemicalbook于铜离子在各组织中沉积所引起的肝豆状核变性，对铅、汞中毒也有解毒功效。乙酰青霉胺是制备青霉胺的中间体化合物。