CAS NO:521984-48-5; (2e)-1-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1h-异喹啉-2-基)-3-(1-甲基-2-苯基-1h-吡咯并[2,3-b]吡啶吡啶-3-基)-丙烯酮盐酸盐

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CAS:

521984-48-5

分子式:

C₂₈H₂₇N₃O₃·HCl

分子量:

489.99

中文名称:

(2e)-1-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1h-异喹啉-2-基)-3-(1-甲基-2-苯基-1h-吡咯并[2,3-b]吡啶吡啶-3-基)-丙烯酮盐酸盐

英文名称:

sis3

(2e)-1-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone hydrochloride

用途:

SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂，通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号，而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化，在硬皮病成纤维细胞中，减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原，从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达[1]。

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