CAS NO:444912-48-5; (r,s)-am1241

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CAS:

444912-48-5

分子式:

C₂₂H₂₂IN₃O₃

分子量:

503.33

英文名称:

(r,s)-am1241

(r,s)-3-(2-iodo-5-nitrobenzoyl)-1-(1-methyl-2-piperidinylmethyl)-1h-indole

用途:

AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。在免疫细胞化学研究中，AM1241作用于炎症卡拉胶模型，抑制脊髓Fos蛋白表达，Fos蛋白是神经元活动标记。[2] AM1241是蛋白兴奋剂，根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量)，在cAMP实验中，当forskolin浓度降低时，拮抗作用变为兴奋作用。在[3H]CP 55,940 竞争性结合实验中，AM1241与人CB2受体高亲和力结合，Ki为7 nM,而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍，使用从表达重组人CB2和CB1受体的稳定HEK和CHO细胞系中制备的膜。[3]