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首页\化工字典\CAS NO:444912-48-5
CAS: 444912-48-5
分子式: C22H22IN3O3
分子量: 503.33
英文名称: 
(r,s)-am1241
(r,s)-3-(2-iodo-5-nitrobenzoyl)-1-(1-methyl-2-piperidinylmethyl)-1h-indole
用途: AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂,Ki为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。在免疫细胞化学研究中,AM1241作用于炎症卡拉胶模型,抑制脊髓Fos蛋白表达,Fos蛋白是神经元活动标记。[2] AM1241是蛋白兴奋剂,根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量),在cAMP实验中,当forskolin浓度降低时,拮抗作用变为兴奋作用。在[3H]CP 55,940 竞争性结合实验中,AM1241与人CB2受体高亲和力结合,Ki为7 nM,而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍,使用从表达重组人CB2和CB1受体的稳定HEK和CHO细胞系中制备的膜。[3]
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状态:粉末
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