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CAS: 426219-18-3
分子式: C18H17N3O2
分子量: 307.35
中文名称: 
6-(6,7-二氢-7-羟基-5h-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-n-甲基-2-萘羧酰胺
英文名称: 
orteronel (racemate)
用途: TAK-700 (Orteronel)是一种有效的,高度选择性的,人17,20-lyase抑制剂,IC50为38 nM,比作用于其他CYPs(例如11-羟化酶和CYP3A4)选择性高1000倍以上。Phase 3。在体外,TAK-700对大鼠和人类固醇17,20-裂解酶表现出有效的抑制活性,IC50分别为54 nM 和38 nM。而其他CYP亚型,包括11-羟化酶和CYP3A4不会被TAK-700显著影响。[1]在表达人CYP亚型的微粒体中,TAK-700对17,20-裂解酶比对其他CYP亚型具有更高的抑制作用,IC50为19 nM。[1] TAK-700对猴子17,20-裂解酶和17-羟化酶表现出抑制活性,IC50 分别为27 nM和38 nM。[2]在猴子肾上腺细胞中,TAK-700抑制ACTH刺激的DHEA和雄烯二酮产生,IC50 分别为110 nM和130 nM。此外,TAK-700也能有效抑制人肾上腺皮质肿瘤系H295R细胞中DHEA的产生,IC50为37 nM。[2]
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状态:粉末
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