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| CAS: | 405060-95-9 |
| 分子式: | C21H17Cl3N4OS |
| 分子量: | 479.81 |
| 中文名称: | | 沙鲁胺 | | (2e)-3-苯基-n- [2,2,2-三氯-1-[[(8-喹啉基氨基)硫代甲基]氨基]乙基] -2-丙烯酰胺 |
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| 英文名称: | | salubrinal | | (2e)-3-phenyl-n-[2,2,2-trichloro-1-[[(8-quinolinylamino)thioxomethyl]amino]ethyl] 2-propenamide |
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| 用途: | Salubrinal是一种选择性eIF2α去磷酸化抑制剂，可以抑制ER应激介导的细胞凋亡，无细胞试验中EC50约为15 μM。Salubrinal是一种选择性细胞复合体抑制剂，使真核翻译起始因子2亚基α（eIF2α）去磷酸化。Salubrinal抑制蛋白糖基化抑制剂Tunicamycin（TM）诱导的ER应激介导的细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性，半数有效浓度（EC50）为15 μM。Salubrinal在caspase-7加工过程中，也抑制TM诱导的DNA断裂，ER应激激活caspase-7。然而，Salubrinal不是一般的凋亡抑制剂。Salubrinal作用于PC12细胞，快速且强效诱导eIF2α磷酸化及其下游效应，包括下调cyclin D1和上调GADD34和CHOP，eIF2α磷酸化诱导GADD34和CHOP这两种蛋白质的表达。Salubrinal通过抑制PP1/GADD34复合体，而抑制eIF2α去磷酸化。Salubrinal通过抑制eIF2α去磷酸化，而抑制HSV复制，IC50为3μM。[1]Salubrinal增强非快速眼动（NREM）睡眠。[2] |
