| |
| 首页\化工字典\CAS NO:377090-84-1 |
| CAS: | 377090-84-1 | |
| 分子式: | C13H11N3O2 | |
| 分子量: | 241.25 | |
| 熔点: | 220.28 °C | |
| 沸点: | 601.52°C | |
| 英文名称: |
| |
| 用途: | SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂，对CDK2，CDK1，和CDK4的IC50分别为22 nM，40 nM，和200 nM。在RKO和SW480细胞中，SU9516减小cdk2特定的视网膜细胞瘤蛋白pRB磷酸化作用， 增加胱天蛋白酶-3的活化作用，并改变细胞周期。SU9516也会抑制细胞系中细胞增殖，并诱导细胞凋亡。[1] SU9516通过抑制RNA Pol II CTD磷酸化，氧化性损伤以及Mcl-1的转录下调从而杀死白血病细胞。[2]在人T细胞白血病Jurkat细胞，SU9516显著增强对甲氨蝶呤的敏感性。[3]此外，SU9516也会抑制Aurora-A中心体定位和随后的中心体扩增。[4] |