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首页\化工字典\CAS NO:361442-04-8
CAS: 361442-04-8
分子式: C18H25N3O2
分子量: 315.41
闪点: 548.7
沸点: 548.7±35.0 °C(Predicted)
密度: 1.35g/ml
中文名称: 
沙克列汀
英文名称: 
saxagliptin
2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile
用途: Saxagliptin是一种选择性的,可逆的DPP4抑制剂,IC50为26 nM。Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM,比Ki分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外,Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比,Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。[2] Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解,从而增强其作用,并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。
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状态:白色固体
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