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首页\化工字典\CAS NO:343787-29-1
CAS: 343787-29-1
分子式: C24H27N5O2
分子量: 417.5
中文名称: 
cp673451; 1-(2-(5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基)喹啉-8-基)哌啶-4-基胺
英文名称: 
cp-673451
cp 673451
用途: CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50值为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中,CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时,在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中,CP-673451在3毫克/千克  (q.d. ×5, p.o.,在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下,抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。[1] CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中,CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化,导致衰老增加。[2]
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