CAS NO:342652-67-9; mrk-016

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CAS:

342652-67-9

分子式:

C₁₇H₂₀N₈O₂

分子量:

368.39

英文名称:

mrk-016

3-(1,1-dimethylethyl)-7-(5-methyl-3-isoxazolyl)-2-[(1-methyl-1h-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazine

3-tert-butyl-7-(5-methylisoxazol-3-yl)-2-(1-methyl-1h-1,2,4-triazol-5-ylmethoxy)-pyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazine

mrk016

mrk 016

用途:

MRK-016 是一种选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂，对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM，对人 GABAA α1β3γ2，GABAA α2β3γ2，GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83，0.85，0.77 和 1.4 nM。