CAS NO:263707-16-0; α-[2-(3-chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-b-oxo-3-isoxazolepropanenitrile

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CAS:

263707-16-0

分子式:

C₁₆H₁₅ClN₄O₂

分子量:

330.77

中文名称:

α-[2-(3-chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-b-oxo-3-isoxazolepropanenitrile

α- [2-(3-氯苯基)肼亚基]-5-(1,1-二甲基乙基)-b-氧代-3-异恶唑丙腈

英文名称:

esi-09

用途:

ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。[1] ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。[2] ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。[3]

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