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CAS: 252935-94-7
分子式: C20H17Cl2N9O2
分子量: 486.31
中文名称: 
n-6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1h-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基] -3-硝基-2,6-吡啶二胺
英文名称: 
chir 98014
chir-98014
n-6-[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(1h-imidazol-1-yl)-2-pyrimidinyl]amino]ethyl]-3-nitro-2,6-pyridinediamine
用途: CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。CHIR 98014抑制人类GSK-3β,Ki值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2,KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2,IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理,提高CHIR98014浓度,导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半最大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。[1]
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状态:粉末
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