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| CAS: | 244240-24-2 |
| 分子式: | C11H8Br2N2O2 |
| 分子量: | 360 |
| 中文名称: | | α-cyano-β-hydroxy-β-methyl-n-(2,5-dibromophenyl)propenamide |
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| 英文名称: | | lfm-a13 | | (2z)-2-cyano-n-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide; a-cyano-b-hydroxy-b-methyl-n-(2,5-dibromophenyl)propenamide |
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| 用途: | LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂，IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶，包括JAK1，JAK2，HCK，EGFR，和 IRK高100多倍。在BTK+ B系白血病细胞中，LFM-A13增强它们对神经酰胺或长春新碱诱导的细胞凋亡的敏感性。[1]在BCL-1细胞，NALM-6细胞，或正常BALB/c脾细胞，LFM-13抑制BCL-1细胞中BTK的酶活性，而不影响BTK蛋白表达水平。[2]在人嗜中性粒细胞中，LFM-A13降低fMet-Leu-Phe诱导的酪氨酸磷酸化，并抑制超氧阴离子的产生和粘附，趋化的刺激，以及磷脂酶D活性。[3] |
