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首页\化工字典\CAS NO:209984-56-5
CAS: 209984-56-5
分子式: C26H23F2N3O3
分子量: 463.48
中文名称: 
脱羟基 ly-411575
γ-secretase inhibitor xx
英文名称: 
deshydroxy ly-411575
dibenzazepine
yo-01027
(s,s)-2-[2-(3,5-difluorophenyl)acetylamino]-n-(5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5h-dibenzo[b,d]azepin-7-yl)propionamide
gsi-xx
n-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-dihydro-5-methyl-6-oxo-5h-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluoro-benzeneacetamide
dbz
用途: Dibenzazepine (YO-01027)是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用,并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药,导致APPL CTF片段逐渐积累,并完全地剂量依赖性减少NICD产生。[1]10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。[2]一项最近的研究表明,YO-01027通过Notch抑制,浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成,但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。[3]
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