CAS NO:2002381-31-7; aps-2-79 盐酸盐

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CAS:

2002381-31-7

分子式:

C₂₃H₂₁N₃O₃·HCl

分子量:

423.89

中文名称:

aps-2-79 盐酸盐

6,7-二甲氧基-n-(2-甲基-4-苯氧基苯基)喹唑啉-4-胺盐酸盐

英文名称:

aps-2-79 hydrochloride

6,7-dimethoxy-n-(2-methyl-4-phenoxyphenyl)quinazolin-4-amine hydrochloride

用途:

APS-2-79是一种MAPK拮抗剂，可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化，来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。APS-2-79通过直接结合于KSR活性部位，拮抗RAF对MEK的磷酸化。当KSR缺失或具有KSR(A690F)突变时，APS-2-79在体外实验中不具有活性。在具有Ras突变的细胞系中，APS-2-79能通过拮抗其负反馈信号，增强好几种MEK抑制剂的效果[1]。

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