CAS NO:17617-23-1; 氟安定

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CAS:

17617-23-1

分子式:

C21H23ClFN3O

分子量:

387.890

中文名称:

氟安定

7-氯-1-(2-二乙氨基乙基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂-2-酮

英文名称:

2h-1,4-benzodiazepin-2-one, 1,3-dihydro-7-chloro-1-(2-(diethylamino)ethyl)-5-(o

- fluorophenyl)-

2h-1,4-benzodiazepin-2-one, 7-chloro-1-(2-(diethylamino)ethyl)-5-(2-fluorophe

3-dihydro-nyl)-

2h-1,4-benzodiazepin-2-one, 1,3-dihydro-7-chloro-1-(2-(diethylamino)ethyl)-5- (

o-fluorophenyl)-

2h-1,4-benzodiazepin-2-one, 7-chloro-1-(2-(diethylamino)ethyl)-5-(2-fluoropheny

3-dihydro-l)-

7-chloro-1-(2-(diethylamino)ethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro- 2h-1,4-benzo

diazepin-2-one

7-chloro-1-(2-(diethylamino)ethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1h-1, 4-benzodiazepin- 2(

7-chloro-1-(2-(diethylamino)ethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1h-1,4-benzodiazep in-2

dalmane-r

flurazepam

ro 56901/3

ro-5-6901/3

7-Chloro-1-(2-diethylaminoethyl)-5-(2-fluo-rophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one

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性质描述:

白色棒条状结晶。熔点77-82℃。常用为氟安定盐酸盐，C21H23CIFN30·2HCI[1172-18-5]。氟安定盐酸盐为白色或淡黄色结晶性粉末。熔点208-218℃（190-220℃）。极易溶于氯仿，易溶于丙酮，甲醇，乙醇，冰醋酸和乙醚，难溶于环已烷，几乎不溶于水。

生产方法:

以对氯苯胺为原料，经邻氟苯甲酰氯酮化。氯乙酰氯酰化，然后与乌洛托品环合，再感情盐酸二乙氨基氯乙烷缩合成盐制得氟安定盐酸盐。1.酮化将对氯苯胺51g，氯化锌70g，邻氟苯甲酰氯140g投入反应瓶中，缓缓加热至200℃，反应2h，用硫酸水解40min，缓缓加热反应物倾入冰水中，经处理得2-氨基-5-氯-2'氟二苯甲酮（C13H9CIFNO）。熔点℃收率50%。2.氯乙酰化将酮化产物50g，冰醋酸150ml投入反应瓶内，加热至50℃，缓缓加入氯乙酰氯34g，反应2h。冷却过滤，得2-氯乙酰氨基-5-氯2'-氟二苯甲酮，熔点138-141℃，收率80%。3.环合将氯乙酰化产物16.3g，无水乙醇150ml，乌洛托品15.9g，氯化铵13.4g加入反应瓶内，回流反应10h，蒸去乙醇，得7-氯-5-（2-氟苯基）-1，3-二氢-1，4-苯并二氮杂-2-酮，熔点202-206℃，收率70-75%。4.缩合，成盐将环合产物43.3g，二氯乙烷300ml，氢氧化钟21g和二乙氨基氯乙烷盐酸盐31g加入反应瓶中，回流反应2h，减压浓缩，将残余物溶于甲醇-氯晶，即为氟安定盐酸盐，熔点194-210℃（分解），收率50-55%。

用途:

该品为非巴比妥类催眠镇压静药，基肌肉松驰作用和抗惊作用与利眠宁相似，催眠作用比利眠宁，安定强，对短期或长期失眠症疗效显著，毒性较小，成瘾性较小。雄小鼠口服LD50为1450mg/kg，雌小鼠口服LD50为1300mg/kg。