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首页\化工字典\CAS NO:1604810-83-4
CAS: 1604810-83-4
分子式: C31H28ClN7O2
分子量: 566.05
英文名称: 
thz1
用途: THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。THZ1通过联和ATP结合位点与CDK7变构共价结合,对CDK7发挥作用并保持选择性。THZ1不可逆地抑制RNA聚合酶ⅡCTD的磷酸化。THZ1能完全抑制Jurkat细胞内CDK7的底物RNAPⅡ CTD在Ser 5和Ser 7的磷酸化,在处理浓度为250 nM时,Ser 2的磷酸化也丢失。THZ1对多种癌细胞系具有抗增殖作用。在Jurkat细胞中,低浓度的THZ1对小部分基因,包括RUNX1具有重大作用,因此导致接下来更大的基因表达程序的丢失,从而引起细胞死亡[1]。THZ1对聚合酶Ⅱ(Pol II)磷酸化、共转录戴帽、启动子近端暂停、延伸造成缺陷[2]。
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