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首页\化工字典\CAS NO:1594092-37-1
CAS: 1594092-37-1
分子式: C24H27N7O
分子量: 429.52
英文名称: 
az191
[2-methoxy-4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenyl]-[4-(1-methyl-1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)-pyrimidin-2-yl]-amine
用途: AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂,无细胞试验中IC50为17 nM,比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。AZ191选择性的抑制了DYRK1B丝氨酸/苏氨酸的激酶活性而对其酪氨酸激酶自磷酸化没有效应。在HEK-293细胞中,比起对DYRK1A,AZ191展示了对DYRK1B更高的的抑制效应,并且抑制了CCND1磷酸化。在HD1B细胞中,AZ191强烈的抑制了细胞周期调节子(p21Cip1 和 p27Kip1)的含量,并且增强了细胞周期的进程。[1]
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