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首页\化工字典\CAS NO:1523406-39-4
CAS: 1523406-39-4
分子式: C19H21ClF3N5O2
分子量: 443.85
英文名称: 
sar405
用途: SAR405是一种低分子量的Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405是Vps34的高特异性抑制剂,对其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶选择性低。在人重组Vps34磷酸化PtdIns底物中,SAR405的IC50为1 nM。它的结合平衡常数Kd为1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解离速率常数Koff为3.03 ± 0.55 10−3/s、半衰期t1/2为3.8 min。在PC3细胞系中,即使SAR405的浓度高达10 μM时,SAR405对Akt磷酸化没有影响。SAR405影响从晚期核内体到溶酶体的囊泡运输,它还是有效的自噬抑制剂[1]。
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