CAS NO:1418308-27-6; 6-氰基-n-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1h-吲哚-4-甲酰胺

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CAS:

1418308-27-6

分子式:

C₂₃H₂₆N₄O₂

分子量:

390.48

中文名称:

6-氰基-n-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1h-吲哚-4-甲酰胺

ezh2 inhibitor；6-cyano-n-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-ethylpropyl)-1h-indole-4-carboxamide

英文名称:

ei1

ei-1

ei 1

用途:

EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。在DLBCL细胞中，EI1抑制细胞内H3K27甲基化，并激活Ezh2靶基因p16表达。在小鼠胚胎成纤维细胞中，EI1也会抑制H3K27me3和细胞增殖。此外，EI1选择性抑制携带Ezh2突变的DLBCL细胞生长，并引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。[1]