| 用途: | Bisindolylmaleimide IX (Ro 31-8220 Mesylate)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKC-α， PKC-βI， PKC-βII， PKC-γ和PKC-ε，IC50分别为5 nM， 24 nM， 14 nM， 27 nM和24 nM，也有效抑制MAPKAP-K1b， MSK1， GSK3β和S6K1。RO31-8220抑制大鼠脑蛋白激酶C活性，IC 50为23 nM，在PKC-α，PKC-β，PKC-γ，PKC-ε之间没有选择性。[1] RO31-8220也抑制MSK1，MAPKAPK1，RSK，GSK3β和S6K1，具有对PKC相似的效力。此外，RO31-8220抑制电压依赖性钠离子通道。[2] RO31-8220改变细胞蛋白激酶C的定位并有效抑制A549细胞和MCF-7细胞的生长，IC 50分别为0.78 μM和0.897μM。[3] 在儿茶酚胺低反应血小板中，RO31-8220通过增强Akt的磷酸化增强了肾上腺素诱导的血小板聚集。[4] 通过抑制apoE基因的囊泡运输到质膜，RO31-8220显著降低载脂蛋白E从原代人巨噬细胞的分泌，没有显著影响ApoE的mRNA水平或蛋白水平。[5] |
