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CAS: | 1290541-46-6 |
分子式: | C22H17N3O |
分子量: | 339.39 |
中文名称: | rad51抑制剂b02 | 3-(苯甲基)-2-[(1e)-2-(3-吡啶基)乙烯基]-4(3h)-喹唑啉酮 |
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英文名称: | rad51 inhibitor b02 | 3-(phenylmethyl)-2-[(1e)-2-(3-pyridinyl)ethenyl]-4(3h)-quinazolinone |
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用途: | B02是一种人源RAD51小分子抑制剂,IC50为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。B02是人源RAD51重组酶的特异性抑制剂,在人胚胎肾细胞和乳腺癌细胞中,抑制同源重组修复,增强它们对DNA损伤试剂的敏感性。在MM细胞中,B02也能增强DNA损伤和decitabine诱导的凋亡反应[1]。B02对RAD51具有高度特异性,在浓度范围0-200 μM时,对RAD54没有显著抑制作用[2]。B02在人类和小鼠细胞中具有生物活性,在人类胚胎肾细胞(HEK)中,B02破坏RAD51在响应DNA损伤时的集落形成、抑制DSB修复和依赖于DSB的同源重组。B02还可增强癌细胞对化疗中的DNA损伤试剂的敏感性[3]。 |