CAS NO:1245916-14-6; Alirocumab

CAS:

1245916-14-6

分子式:

C₆₄₇₂H₉₉₉₆N₁₇₃₆O₂₀₃₂S₄₂

分子量:

146 kDa

中文名称:

Alirocumab

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A787377	MACKLIN	Alirocumab	≥95%,75 mg/mL	4757元/2mg;	展开
储存：-20℃，避光 PRALUENT (Alirocumab)是一种靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)的人类单克隆抗体(IgG1等型)。Alirocumab是一种PCSK9抑制剂，使用重组DNA技术由中国仓鼠卵巢细胞悬浮培养生产。Alirocumab由两个二硫键连接的人IgG1重链组成，每个重链通过一个二硫键与一个人IgG1的kappa轻链相连。每个抗体分子重链Fc恒定区的CH2区域都有一个N-糖基化位点，重链的可变区和轻链结合形成PCSK9结合位点，整个抗体的分子量约为146 kDa。生物活性 Alirocumab通过抑制PCSK9蛋白发挥作用。PCSK9与低密度脂蛋白受体(LDLR)结合(LDLR将胆固醇从循环中移除)，这种结合导致受体降解，减少LDL胆固醇从循环中移除。抑制PCSK9阻止受体降解，促进LDL胆固醇从循环中清除。皮下注射alirocumab后，游离PCSK9的最大抑制发生在4 - 8小时内，明显半衰期为17 - 20天。抑制是剂量依赖性。抗体在血液循环中分布，通过与靶蛋白结合，在低浓度时消除，在高浓度时通过蛋白水解途径消除。