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| 首页\化工字典\CAS NO:1234015-54-3 |
| CAS: | 1234015-54-3 | |
| 分子式: | C18H19N7O2·2HCl | |
| 分子量: | 438.31 | |
| 中文名称: |
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| 英文名称: |
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| 用途: | Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。在临床前研究中发现，LY2606368可诱导DNA损伤[1]。对细胞予以LY2606368的处理将导致处于S期的细胞很快出现TUNEL和pH2AXy阳性的双链DNA断裂。在含p53缺陷的HeLa细胞中，LY2606368可有效取消doxorubicin激活的G2-M检查点，EC50为9 nM。LY2606368可广泛地在多种细胞中发挥抗增殖作用，在多数敏感细胞系中，IC50s < 50 nM；仅有少数细胞系对LY2606368具有抗性，IC50s > 1000 nM。LY2606368造成DNA损伤需要CDC25A和CDK2[2]。 |