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首页\化工字典\CAS NO:1223403-58-4
CAS: 1223403-58-4
分子式: C21H22F2N6O2
分子量: 428.44
中文名称: 
拉罗替尼
英文名称: 
loxo-101
用途: LXO-101是一种有效的ATP竞争性Trk抑制剂,其在低纳摩尔范围内具有IC50S,用于抑制所有Trk家族成员在结合和细胞分析中,对其他激酶具有100X选择性,对TrkA、TrkB和TrkC激酶具有2至20 nm的细胞效价。在体内:单剂量(30 mg/kg)的LXO-101减少TrkA酪氨酸磷酸化和肿瘤中的下游信号转导(PERK)>80%。在该模型中,LXO-101耐受性高达200 mg/kg/天,持续14 d。在体外:LoXO-101被评价为靶向激酶抑制剂对226个非Trk激酶的抑制作用,在1000 nm的化合物浓度和每种酶的KM附近的ATP浓度。LXO-101仅对一种非Trk激酶(TNK2 IC50=576 nm)表现出50%以上的抑制作用。
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状态:白色到灰白色到黄色固体
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