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CAS: | 1009816-48-1 |
分子式: | C9H16N2O4S |
分子量: | 248.3 |
中文名称: | 噻托溴铵 g | (3ar,5R,6S,7R,7ar)-2-(乙基氨基)-3a,6,7,7a四氢-5-(羟甲基)-5h-吡喃并[3,2-d]噻唑-6,7-二醇 |
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英文名称: | thiamet g | (3ar,5R,6S,7R,7ar)-2-(ethylamino)-3a,6,7,7a-tetrahydro-5-(hydroxymethyl)-5h-pyrano[3,2-d]thiazole-6,7-diol |
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用途: | Thiamet G是一种有效的,选择性O-GlcNAcase抑制剂,Ki为21 nM,选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞,通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平,EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化,分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。[1]Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞,通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。[2]Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶,修复主轴的装配,部分缓解组蛋白磷酸化。[3] |