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首页\化工字典\CAS NO:1001264-89-6 |
CAS: | 1001264-89-6 | |
分子式: | C24H32ClN5O2 | |
分子量: | 458 | |
中文名称: |
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英文名称: |
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用途: | Ipatasertib (GDC-0068)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。对一大组230种激酶测试,GDC-0068只抑制3种激酶,浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上,抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2+和Luminal 亚型中作用效果最强。[1-4] |
货号 | 品牌 | 产品名称 | 规格 | 包装、参考价格 | 详情 | ||
R792484 | MACKLIN | Ipatasertib (GDC-0068) | 10mM in DMSO | 2180元/1ml; | 展开 | ||
储存:-20°C | |||||||
R873814 | MACKLIN | Ipatasertib (GDC-0068) | 99% | 205元/1mg; | 展开 | ||
储存:-20℃ 状态:粉末 |